Środki wiążące kwasy żółciowe obniżające poziom cholesterolu

Sekwestranty kwasów żółciowych (FFA) - grupa leków, które mają zdolność wiązania kwasów o tej samej nazwie w jelicie, jest przepisywana w celu obniżenia poziomu cholesterolu, lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Normalizacja metabolizmu lipidów hamuje rozwój miażdżycy, a także zapobiega rozwojowi powikłań: choroba wieńcowa, mózg, zawał mięśnia sercowego, udar.

Mechanizm działania

Wszystkie środki maskujące kwasy żółciowe mają ten sam mechanizm działania. Wchodząc do jelita, wiążą się z żółcią, tworząc nierozpuszczalne związki, które są wydalane z kałem. Zwykle kwasy żółciowe są wchłaniane, są transportowane przez krew do wątroby, gdzie są wykorzystywane do syntezy nowych porcji żółci. Brak gotowego materiału powoduje, że organizm syntetyzuje nowe.

Cholesterol jest niezbędny do tworzenia kwasów żółciowych. W tym celu stosuje się około 75% sterolu utworzonego w wątrobie. Wzrost syntezy kwasów żółciowych powoduje, że organizm szuka dodatkowych źródeł cholesterolu. Na przykład, rozdzielanie LDL lub transport sterolu z tkanek obwodowych, wymaga to dodatkowej ilości lipoprotein o dużej gęstości (HDL).

Niskie dawki FFA obniżają poziom LDL o 10-15%, wysoki - 20-25%. Stężenie HDL zwiększa się o 5%. Efekt przyjmowania FFA nie jest od razu zauważalny. Maksymalny wynik uzyskuje się po 21 dniach terapii.

Zawartość trójglicerydów FLC praktycznie bez efektu. Czasami ich poziom wzrasta. Z tego powodu lepiej nie używać ich przy wysokich poziomach tłuszczów obojętnych (powyżej 3,0 mmol / l).

Wskazania

FFA są przepisywane dla dorosłych i dzieci poniżej 6 lat. Jest to jedyne lekarstwo, które jest bezpieczne dla dziecka z rodzinną hipercholesterolemią. Inne leki obniżające stężenie lipidów mogą być przepisywane tylko dorosłym, z wyjątkiem kilku statyn.

Hiperlipidemia

FFA jest przepisywany do hiperlipoproteinemii typu 2a. Hiperlipoproteinemia charakteryzuje się wzrostem cholesterolu LDL. Choroba rozwija się z niewłaściwą dietą, predyspozycjami, może być również dziedziczna.

FFA jest stosowany do zapobiegania i leczenia miażdżycy tętnic. Zazwyczaj leki są przepisywane statynami. Badania potwierdzają, że terapia skojarzona pozwala uzyskać lepsze wyniki przy mniejszej liczbie działań niepożądanych. Szczególnie korzystne kombinacje, w razie potrzeby, znacznie obniżają poziom LDL.

Złe wchłanianie kwasów żółciowych

Przyczyną przewlekłej biegunki może być brak równowagi między szybkością wydzielania kwasów żółciowych a ich odwrotnym odsysaniem. Stan ten obserwuje się w chorobie Leśniowskiego-Crohna, a także u pacjentów z usuniętym woreczkiem żółciowym. Zastosowanie FFA pomaga pozbyć się nadmiaru kwasów żółciowych, co pomaga w normalizacji trawienia. Jednak nie wszyscy pacjenci dobrze tolerują leki. Wiele osób zauważa, że ​​z powodu stosowania środków wiążących kwasy żółciowe rozwinęło się ich rozdęcie brzucha i ból żołądkowo-jelitowy.

Inne choroby

FFA jest przepisywany w przewlekłych chorobach wątroby, takich jak marskość wątroby. W takich warunkach kwasy żółciowe gromadzą się w skórze, co powoduje swędzenie. Sekwestranty pomagają wyeliminować nieprzyjemny objaw.

Przepisywanie leków pacjentom z nadczynnością tarczycy jako terapią uzupełniającą może poprawić wynik terapii. Efekt terapeutyczny wynika ze zdolności FFA do hamowania wchłaniania tyroksyny z hormonu tarczycy.

Jak zabrać sekwestranty?

FFA są nierozpuszczalnymi proszkami. Przed przyjęciem jednej saszetki razbaltyvut z wodą, sokiem owocowym lub śmietaną. Następnie odstawić na 10 minut, aby zawiesina była jednorodna, a preparaty wchłonęły wystarczającą ilość płynu. Dozwolone jest mieszanie leku z owocami lub zupami. Jednym z powodów, dla których pacjenci odmawiają przyjmowania leku, jest nieprzyjemny smak.

Środki wiążące kwasy żółciowe muszą być przyjmowane przed lub na czas. Leczenie rozpoczyna się od minimalnej dawki 4 g 1-2 razy / dobę. Miesiąc później pacjent przeprowadza kontrolne badanie krwi na obecność cholesterolu, LDL, triglicerydów. Jeśli wskaźniki przekraczają normę, zwiększ dawkę leku. Maksymalna dawka wynosi 24 g / dzień. Aby utrzymać efekt terapeutyczny, zazwyczaj wystarcza 8-16 g / dzień, podzielony na 2 dawki.

Dawka leku dla dzieci jest dobierana indywidualnie. Standardowa dawka dobowa wynosi 240 mg / kg masy ciała, podzielona na 2-3 dawki. Maksymalna dawka wynosi 8 g / dzień.

W trakcie leczenia trzeba pić dużo wody, trzymać się diety kontrolującej poziom cholesterolu. Aby to zrobić, ogranicz ilość żywności zawierającej tłuszcze nasycone: czerwone mięso, masło, twaróg, ser, śmietanę.

Przeciwwskazania, skutki uboczne

Ponieważ FFA nie są wchłaniane do krwi, ich stosowanie nie powoduje ogólnoustrojowych skutków ubocznych. Ograniczają się do różnych zaburzeń przewodu pokarmowego. Najczęstszym jest zaparcie. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się niedobór witaminy A, D, K.

Inne nieprzyjemne reakcje mogą obejmować:

  • odbijanie;
  • próchnica;
  • biegunka;
  • nudności, wymioty;
  • wrzodziejące wrzody dwunastnicy;
  • wzdęcia;
  • choroba kamicy żółciowej;
  • czując własne bicie serca;
  • ból brzucha;
  • zapalenie trzustki;
  • ból odbytu;
  • steatorrhea;
  • przyrost lub utrata wagi.
  • hipertriglicerydemia;
  • indywidualna nietolerancja na składniki leku;
  • niedrożność dróg żółciowych;
  • ciąża;
  • laktacja;
  • wiek poniżej 6 lat;
  • przyjmowanie mykofenolanu.

Oddzielne grupy pacjentów są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych. Tacy ludzie SFA przepisywali ostrożnie. Czynniki ryzyka obejmują:

  • odwodnienie;
  • niewydolność nerek;
  • wspólny odbiór ze spironolaktonem.

Interakcje narkotykowe

W przypadku leczenia skojarzonego nasila się wchłanianie wielu leków. Dlatego następujące leki muszą być przyjmowane 1 godzinę przed lub 4-6 godzin po FLC:

  • warfaryna;
  • fenylobutazon;
  • chlorotiazyd;
  • tetracyklina;
  • penicylina;
  • fenobarbital;
  • naparstnica;
  • leki wpływające na tarczycę.

Przedstawiciele

W Rosji zarejestrowano tylko dwie substancje czynne należące do grupy FFA: Kolestiramine, Colestipol. Najnowszy lek Colesevelam nie otrzymał jeszcze licencji na używanie. Wskazania, przeciwwskazania, dawki dla wszystkich FLC są takie same.

Kolestiramina

Ma drugą wersję nazwy - cholestyramina. W swojej strukturze jest to kopolimer styrenu, diwinylobenzenu, zawierający grupy amonowe. Dostępne pod nazwą handlową „Questran” lub „Cholestyramine”. Aby poprawić smak, niektórzy producenci dodają aromaty do proszku.

Kolestypol

Kolestypol - kopolimer aminowy z oksiranem. Jedynym lekiem, który go zawiera, jest „Cholestide”. Ma słabszy efekt niż kolestyramina. Wszystkie inne ich cechy są podobne.

Literatura

  1. Wong NN. Colesevelam: nowy środek maskujący kwasy żółciowe, 2001
  2. Bersot TP. Farmakoterapia dla hipercholesterolemii i dyslipidemii, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Sekwencje kwasów żółciowych, 2012

Materiał przygotowany przez autorów projektu.
zgodnie z polityką redakcyjną strony.

Preparaty zawierające kwasy żółciowe.

Kwas dehydrocholowy (hologon). Najmniej toksyczny ze wszystkich kwasów żółciowych. Działanie po 10-20 minutach, maksymalnie 2 godzinach, czas trwania kursu do 4-8 tygodni.

Przypisz 0,2-0,4 g 3-4 razy dziennie po jedzeniu z zapaleniem dróg żółciowych, przewlekłym zapaleniem pęcherzyka żółciowego.

Decholin - sól sodowa kwasu dehydrocholowego. Akcja nie różni się od hologonu. Dostępny w ampułkach po 5 ml 5% i 20% roztworu. Akcja trwa 2-3 godziny.

Maksymalne działanie obserwuje się w ciągu 1 godziny, odnotowuje się zwiększoną diurezę, dlatego można ją stosować w marskości wątroby z wodobrzuszem.

Przeciwwskazaniami do hologon i deholin są żółtaczka obturacyjna, ostre zapalenie wątroby, ostra dystrofia wątroby.

Osalmid (oksaphenamid) zwiększa powstawanie żółci, normalizuje skład żółci, działa przeciwskurczowo. Zażywać 1-2 tabletki 3 razy dziennie przed posiłkami przez 10-15 dni. Ma wyraźny efekt.

Tsikvalon stymuluje powstawanie żółci i ma właściwości przeciwzapalne. Stosować w tabletkach po 0,1 3 razy po posiłkach przez 2-4 tygodnie.

Nikodyna jest pochodną amidu kwasu nikotynowego i formaldehydu. Ma działanie żółciopędne i przeciwbakteryjne (ponieważ formaldehyd jest eliminowany w wyniku metabolizmu), a amid kwasu nikotynowego ma pozytywny wpływ na czynność wątroby. Stosowany w tabletkach 0,5 g 1-2 tabletki 3 razy dziennie przed posiłkami 2-4 tygodnie. Zaleca się w przypadku zapalenia pęcherzyka żółciowego, dyskinez dróg żółciowych, zwłaszcza w połączeniu z przewlekłym zapaleniem żołądka, przewlekłym zapaleniem jelita grubego. Dobrze tolerowany.

Preparaty ziołowe. Istnieje ponad 100 leków. Napary ziół mają działanie przeciwzapalne, zwiększają funkcjonalną zdolność wątroby dzięki zawartości olejków eterycznych, żywic, flawonów, fitosteroli, witamin.

Berberyna zwyczajna - nalewka spirytusowa, zawiera berberynę alkaloidową. Stosuj 25-30 kropli 3 razy dziennie przez 15-20 minut przed posiłkami przez 1-2 miesiące. Istnieją tabletki siarczanu berberyny - karta 0,005 1-4. 2-3 razy dziennie.

Przeciwwskazane w ciąży.

Piaskowiec nieśmiertelny zwiększa wydzielanie żółci, soków żołądkowych i trzustkowych, działa bakteriobójczo, spowalnia ruchliwość żołądka i jelit, poprawia skład żółci, zwiększa diurezę i zwiększa oddawanie moczu.

Zastosuj napary i wywary: 6,0-12,0 g na 200,0 ml 0,5 szklanki 2-3 razy dziennie pół godziny przed posiłkami. Brak efektów ubocznych, nawet przy długotrwałym użytkowaniu.

Herbata choleretyczna składa się z kwiatów nieśmiertelnika 3 g, liści trifoli 3 g, liści mięty 2 g, nasion kolendry 2 g. Do użytku użyć 10 g mieszaniny na 400 ml wody; używać 1/2 szklanki 3 razy dziennie przez 30 minut przed posiłkami w formie ciepła.

Znaki kukurydzy są żółciopędne i moczopędne, stosowane w przewlekłym zapaleniu pęcherzyka żółciowego, zapaleniu dróg żółciowych i zaburzeniach wydzielania żółci. Lek zwiększa wydzielanie żółci, zmniejsza jej lepkość, zmniejsza zawartość bilirubiny, zwiększa zawartość protrombiny we krwi i zwiększa krzepliwość krwi (dzięki obecności witaminy K), zmniejsza ton zwieracza Oddiego.

30-40 kropli stosuje się w postaci ekstraktu alkoholowego lub infuzji 10-20 g na 200 ml 1 łyżki stołowej 3 razy dziennie przez miesiąc.

Holosas to skoncentrowany wodny ekstrakt z bioder, nakładaj 1 łyżeczkę 3 razy dziennie.

Zwiększa wydzielanie żółci i zawartość w niej kwasów żółciowych, zmniejsza napięcie wspólnego przewodu żółciowego i zwieracza Oddiego, ułatwia uwalnianie żółci do dwunastnicy.

Wrotycz pospolity reprezentuje wyciąg alkoholowy z liści i kwiatów, zwiększa wydzielanie żółci, zwiększa napięcie woreczka żółciowego, zmniejsza lepkość żółci, działa przeciwbólowo i przeciwbakteryjnie. Efekt choleretyczny przewyższa efekt nieśmiertelnika, ma również wyraźny efekt protivolyambnoe. Zastosuj wywar z 1 łyżki. l 2-4 razy w ciągu 15-20 dni.

Hologog - preparat pochodzenia roślinnego, składa się z ekstraktów z alkoholi chelidoniny (glistnika) - 40 mg, kurkumy (żółty korzeń) - 20 mg, ekstraktu z wodnego szpinaku - 50 mg i niezbędnych fosfolipidów (estry z zawartością choliny i glicerydów nienasyconych kwasów tłuszczowych - linolowy, linolenowy i oleinowy), olejek miętowy i kurkuma 5 mg. Lek poprawia wydzielanie żółci, wspomaga odpływ, lepsze opróżnianie pęcherzyka żółciowego, działa przeciwskurczowo, a fosfolipidy przyczyniają się do rozpuszczania składników żółci (zapobiegając tworzeniu się kamieni).

Przeciwwskazania: niedrożność dróg żółciowych, ropne zapalenie pęcherzyka żółciowego, śpiączka wątrobowa.

Allohol zawiera suchą żółć zwierzęcą (0,08 g), suchy ekstrakt z czosnku (0,04), ekstrakt pokrzywy (0,005), węgiel aktywny (0,025) i wypełniacz (0,3).

Zawarta sucha żółć powoduje zwiększone wydzielanie żółci, podczas gdy zawartość kwasów żółciowych w niej wzrasta. Tłumi procesy fermentacji w jelitach, zwiększa ruchliwość jelita grubego. Weź 1 tabletkę 2-3 razy dziennie po posiłkach przez miesiąc.

Stosowane z przewlekłym zapaleniem pęcherzyka żółciowego, nawykowym zaparciem.

Holenzyme - drażetka zawierająca suchą żółć (0,1), enzymy trzustki i jelit zwierząt do 0,1 g.

Działanie cholerydowe w niskim stężeniu cholenzimu ma działanie rozkurczowe. Przypisz 2 tabletki (0,5 g) 3 razy po posiłku, efekt trwa 1,5-2 godziny, a leczenie - do 4 tygodni. Poprawia apetyt i wchłanianie pokarmu, zmniejsza ból w żołądku i woreczku żółciowym.

HYDROCHOLERETYKA. Ta grupa obejmuje wody mineralne - „Yessentuki” nr 17 (wysoce zmineralizowane) i nr 4 (słabo zmineralizowane), „Jermuk”, „Izhevskaya”, „Naftusya”, „Smirnovskaya”, „Slavyanovskaya” i inne. wydzielana żółć, czyni ją mniej lepką. Mechanizm działania środków żółciopędnych z tej grupy wynika z faktu, że wchłaniane w przewodzie pokarmowym są wydzielane przez hepatocyty do pierwotnej żółci, powodując zwiększone ciśnienie osmotyczne w naczyniach włosowatych żółci i przyczyniając się do wzrostu fazy wodnej. Ponadto zmniejsza się wchłanianie zwrotne wody i elektrolitów w pęcherzyku żółciowym i drogach żółciowych, co znacznie zmniejsza lepkość żółci. Wpływ wód mineralnych zależy od zawartości anionów siarczanowych (SO42-) związany z kationami magnezu (Mg2 + ) i sodu (Na +), wykazujące działanie żółciopędne. Sole mineralne przyczyniają się również do zwiększenia stabilności koloidalnej żółci i jej zdolności płynięcia. Na przykład jony Ca.2 +, tworzenie kompleksu z kwasami żółciowymi zmniejsza prawdopodobieństwo trudno rozpuszczalnego osadu. Woda mineralna jest zwykle spożywana w postaci ciepła przez 20-30 minut przed jedzeniem. Salicylany (salicylan sodu) i preparaty walerianowe są również określane jako hydrocholoretyka.

Do cholekinetyki należą środki, które zwiększają ton i funkcję motoryczną pęcherzyka żółciowego, zmniejszają napięcie przewodu żółciowego wspólnego. Efekt cholekinezy jest związany z podrażnieniem receptorów błony śluzowej jelit. Prowadzi to do odruchowego wzrostu wydzielania endogennej cholecystokininy.

Cholecystokinina jest polipeptydem wytwarzanym przez komórki błony śluzowej dwunastnicy. Głównymi funkcjami fizjologicznymi cholecystokininy jest stymulowanie skurczu pęcherzyka żółciowego i wydzielanie enzymów trawiennych przez trzustkę. Cholecystokinina dostaje się do krwiobiegu, jest wychwytywana przez komórki wątroby i wydzielana do naczyń włosowatych żółci, zapewniając bezpośredni wpływ aktywujący na mięśnie gładkie pęcherzyka żółciowego i rozluźniając zwieracz Oddiego. Rezultatem jest przepływ żółci do dwunastnicy i eliminacja jej stagnacji.

Efekt cholerytyczny ma siarczan magnezu po podaniu doustnym. Roztwór siarczanu magnezu (20-25%) jest przepisywany wewnątrz na pusty żołądek, a także podawany przez sondę (z intubacją dwunastnicy). Ponadto siarczan magnezu ma działanie cholespazolityczne.

Alkohole wielowodorotlenowe (sorbitol, mannitol, ksylitol) mają zarówno działanie cholekinetyczne, jak i żółciopędne. Mają pozytywny wpływ na czynność wątroby, przyczyniają się do normalizacji węglowodanów, lipidów i innych rodzajów metabolizmu, stymulują wydzielanie żółci, powodują uwalnianie cholecystokininy, rozluźniają zwieracz Oddiego. Podczas wykrywania dwunastnicy stosuje się alkohole wielowodorotlenowe.

Olej z oliwek i olej słonecznikowy, rośliny zawierające gorycz (w tym mniszek lekarski, krwawnik pospolity, piołun itp.), Olejki eteryczne (jałowiec, kminek, kolendra itp.), Ekstrakt i sok z żurawiny, borówki brusznicy i inne

HOLESPASMOLITICS obejmuje leki o innym mechanizmie działania. Głównym efektem ich stosowania jest osłabienie zjawisk spastycznych w drogach żółciowych. M-antycholinergiki (atropina, platifilina), blokujące m-holinoretseptory, mają nieselektywne działanie przeciwskurczowe przeciwko różnym częściom przewodu pokarmowego, w tym w odniesieniu do dróg żółciowych. Papaweryna, drotaverina, aminofilina - mają bezpośredni (miotropowy) wpływ na ton gładkich mięśni. Inne leki mają również działanie cholespazolityczne. Jednak rzadko są stosowane jako środki żółciopędne.

Leki cholespasmolityczne są przepisywane na hiperkinetyczną postać dyskinezy żółciowej i kamicy żółciowej. Służą do łagodzenia bólu o umiarkowanej intensywności, często towarzyszącej patologii dróg żółciowych.

Ta grupa leków działa optymalizująco na elementy funkcjonalne wątroby, stabilizuje błony i poprawia metabolizm hepatocytów, co zwiększa odporność wątroby na czynniki chorobotwórcze i przyspiesza procesy rehabilitacji.

1. Preparaty zawierające flawonoidy: sylimaryna, silibor, catgen, hepabene.

2. Preparaty witaminowe: witaminy z grupy B, rutyna, inozytol, cholina.

3. Preparaty aminokwasów: metionina, tryptofan, arginina.

4. Preparaty ziołowe: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organopreparaty pochodzenia zwierzęcego: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Preparaty zawierające niezbędne fosfolipidy: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Preparaty zawierające analogi substancji endogennych: trophopar, ademetionin.

8. Preparaty o dominującym działaniu odtruwającym: cytrulina, kwas asparaginowy, kwas glutaminowy.

9. Leki skojarzone: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Preparaty różnych grup: raktuloza, neomycyna, orniketyl, kwas liponowy, lipamid, tiazolidyna.

Leki zawierające flawonoidy:

Flawonoidy otrzymywane są z owoców marianum silybium, produkowanych w postaci tabletek i tabletek pod różnymi nazwami: sylimaryna, sylibinina, silibor, karsil, legalny, leprotek, catgen. Głównym składnikiem aktywnym jest sylimaryna, która jest mieszaniną różnych izomerów - sylibininy, silichrystyny, silidianiny. Mechanizm ich działania wiąże się z wysoką aktywnością antyoksydacyjną, stymulacją syntezy białek, normalizacją metabolizmu fosfolipidów i działaniem stabilizującym błonę. Zgodnie z wynikami badań eksperymentalnych i obserwacji klinicznych flawonoidy pomagają zmniejszyć złogi tłuszczu w wątrobie. W przypadku zatrucia toksynami hepatotropowymi (amanityna, falloidyna) mają działanie antidotum.

Sylimaryna - zawiera flawonoidy z owoców ostropestu. 1 tabletka zawiera wyciąg z suchego owocu ostu 0,110-0,154 g, substancje z grupy sylimaryny 0,07 g, sylibinina 0,03 g

Działanie farmakologiczne. Hepatoprotective. Dezaktywuje wolne rodniki w wątrobie, przerywa proces peroksydacji lipidów i zapobiega niszczeniu struktur komórkowych. W uszkodzonych hepatocytach stymuluje syntezę białek strukturalnych i funkcjonalnych, stabilizuje błony komórkowe, zapobiega utracie transaminaz i przyspiesza regenerację komórek wątroby.

Całkowicie i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. W wątrobie jest metabolizowany przez koniugację. Wydalany głównie przez jelita, które w niewielkim stopniu spada z żółci - z moczu. Nie kumulowane.

Wskazania. Toksyczne uszkodzenie wątroby, przewlekłe zapalenie wątroby (etiologia niewirusowa), marskość wątroby (kompleksowa terapia), stan po zapaleniu wątroby, przewlekłe zatrucie (w tym zawodowe), długotrwałe leczenie, alkoholizm.

Silibor zawiera ilość flawonoidów z owoców ostropestu plamistego (Silybum marianum L.). Asteraceae. Stosowany w leczeniu zapalenia wątroby i marskości wątroby.

Catergen należy do grupy naturalnych flawonoidów i ma bardzo zbliżoną strukturę chemiczną do kwercetyny i rutyny, a także do sylibininy.

Jest stosowany jako środek chroniący wątrobę w celu poprawy czynności wątroby u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby, z wyrównaną marskością wątroby o etiologii wirusowej, przewlekłymi zmianami wątroby o etiologii alkoholowej (umiarkowanej) i innymi toksycznymi zmianami w wątrobie.

Uważa się, że mechanizm działania hepatoprotekcyjnego jest związany z wiązaniem toksycznych wolnych rodników i stabilizacją błon komórkowych i lizosomów (co jest również charakterystyczne dla innych flawonoidów).

Możliwe działania niepożądane: ciężkość w żołądku, zgaga, odruchy wymiotne.

Hepabene Reprezentuje mieszaninę wyciągów z ostropestu plamistego i dymnego leku. Ostropest ma cechy flawonoidów, a dym pomaga przywrócić wydzielanie żółci i normalizuje ton zwieracza Oddiego. Dlatego hepaben, wraz z efektem metabolicznym, jest wskazany w dyskinezie żółciowej. Przypisz 1-2 kapsułki 3 razy dziennie.

Preparaty witaminowe i preparaty aminokwasów. Te grupy substancji, obniżając poziom peroksydacji lipidów i normalizując status antyoksydacyjny, mają pośrednio regulujący wpływ na odporność komórek T i B.

Metionina jest niezbędnym aminokwasem zawierającym siarkę monoaminokarboksylową. Używany przez organizm jako źródło siarki, a także do regulacji metabolizmu tłuszczów i białek. Uczestniczy w tworzeniu seryny, cystyny ​​i choliny, zapobiega tłuszczowemu zwyrodnieniu wątroby.

Arginina nie jest „niezbędnym aminokwasem”, ale została uznana za „warunkowo niezbędny” aminokwas. Pełni rolę materiału budowlanego dla wszystkich białek; stymuluje układ odpornościowy; uczestniczy w syntezie i uwalnianiu hormonu wzrostu; zwiększa metabolizm komórek tłuszczowych, reguluje przepuszczalność naczyń i poprawia mikrokrążenie; odgrywa ważną rolę w metabolizmie mięśni; uczestniczy w regeneracji wątroby; ma efekt gojenia ran; zwiększa spermatogenezę.

Wskazania: zapalenie wątroby, marskość wątroby i naciek tłuszczowy wątroby, sprzyja detoksykacji wątroby przez neutralizację amoniaku.

Preparaty ziołowe.

LIV-52 (Gepaliv) zawiera wiele roślin leczniczych powszechnie stosowanych w tradycyjnej medycynie indyjskiej (prickly caper powder, cykoria zwyczajna, czarna psiankowata, zachodnia senna, terminal arjuna, krwawnik pospolity, galijski tamaryszek, tlenek żelaza). Uważa się, że Liv-52 chroni miąższ wątroby przed czynnikami toksycznymi (z powodu indukcji cytochromu P-450 i dehydrogenazy aldehydu octowego), ma pewne działanie przeciwutleniające (z powodu wzrostu tokoferoli komórkowych), normalizuje aktywność Na / K-ATPazy i przywraca stosunek poszczególnych frakcji fosfolipidowych w w szczególności błony hepatocytów zmniejszają ilość hepatotoksycznej lizoleucyny.

Jednocześnie istnieją dowody na to, że stosowanie leku w ostrej patologii wątroby może nasilać objawy zespołów cytolitycznych i mezenchymalno-zapalnych. Z tego powodu możliwe jest zalecenie leku w czasie, gdy nasilenie zespołu zapalnego w wątrobie jest minimalne i przeważają zjawiska niewydolności syntetycznej narządu. Działa jako środek terapeutyczny lub profilaktyczny.

Valliv to preparat ziołowy podobny do Liv-52. Zawiera sok i wywary z 15 roślin. Czarne brązowe tabletki. Wskazania do stosowania są takie same jak w przypadku Liv-52.

Narządy pochodzenia zwierzęcego.

Syrepar jest hydrolizatem ekstraktu z wątroby wołowej. Działanie naprawcze leku jest oczywiście spowodowane obecnością w jego składzie aminokwasów, metabolitów o niskiej masie cząsteczkowej i ewentualnie fragmentów czynników wzrostu wątroby. Pewne działanie antyoksydacyjne sypreparu przejawia się zmniejszeniem wytwarzania koniugatów dienowych i aldehydu malonowego. Lek wspomaga regenerację miąższu wątroby, działa odtruwająco. Sirepar nie powinien być przepisywany pacjentom z aktywnymi postaciami choroby wątroby, ponieważ w tym przypadku mogą wystąpić nasilenie objawów cytolitycznych, mezenchymalnych, zapalnych i immunopatologicznych. Jest przepisywany na przewlekłe zapalenie wątroby i marskość wątroby, toksyczne i lecznicze uszkodzenia miąższu wątroby. Przed leczeniem wymagane jest określenie wrażliwości na lek.

Nowym trendem w leczeniu chorób wątroby było stworzenie hepatozanu, który jest izolowanym hepatocytem uzyskanym przez liofilizację komórek wątroby zwierząt dawców. W mechanizmie działania leku występują 2 fazy: jelitowa, w której lek ma działanie detoksykacyjne z powodu sorpcji toksycznych produktów w jelitach oraz metaboliczne (hepatoprotekcyjne), podczas których hepatocyty są niszczone, a ich produkty degradacji są wchłaniane i działają jako protektory na poziomie komórek wątroby, przywracając funkcjonalną aktywność hepatocytów. Lek jest w stanie ograniczyć wpływ cytolizy, zwiększyć zdolność syntezy białka w wątrobie. Zastosowanie hepatosanu w złożonym leczeniu czynnej, zdekompensowanej marskości wątroby z objawami niewydolności wątroby ma działanie detoksykacyjne i przyczynia się do przyspieszenia procesów naprawczych.

Preparaty zawierające niezbędne fosfolipidy.

Biorąc pod uwagę fakt, że we wszystkich chorobach wątroby obserwuje się uszkodzenie błon hepatocytów, przepisywanie terapii jest potwierdzone patogenetycznie, co ma działanie regenerujące i regenerujące na strukturę i funkcję błon komórkowych i zapewnia hamowanie procesu niszczenia komórek. Środkami takiej orientacji działania są leki zawierające niezbędne fosfolipidy (EFL).

Prototypem związków zawierających substancję EFL jest lek Essentiale, który składa się z niezbędnych fosfolipidów, nienasyconych kwasów tłuszczowych i witamin. Obecnie został zastąpiony na rynku lekiem Essentiale N, który zawiera tylko substancję EFL o wysokiej czystości. Zazwyczaj skuteczność leku ocenia się jako dość wysoką, ale istnieje wiele doniesień o braku przekonujących danych na rzecz wyraźnej aktywności klinicznej Essentiale w ostrym i przewlekłym uszkodzeniu wątroby.

Szczególnie interesujący jest domowy lek fosfohiw, składający się z 0,1 g fosfatydylocholiny i 0,05 g kwasu trójsodowego glicyryzyny. Kosztem EFL, który jest częścią przygotowania, normalizacja subiektywnych objawów chorób wątroby, ich objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych jest poprawiona lub przyspieszona. Kwas glicyryzynowy ma działanie immunostymulujące, powodując stymulację fagocytozy i zwiększoną aktywność komórek NK, indukcję interferonu gamma. Ponadto ma działanie przeciwwirusowe, blokując przenikanie wirusów do komórek, wykazuje właściwości przeciwutleniające.

Stosuje się go w ostrym zapaleniu wątroby, w łagodzeniu zespołu odstawienia alkoholu, w okresie przed- i pooperacyjnym cholecystektomii. Należy jednak zauważyć, że poprawa stanu wątroby i zmniejszenie objawów zatrucia nie są obserwowane u wszystkich pacjentów. Ponadto, w przypadku stosowania leku wymaga bardzo uważnego monitorowania pacjentów z objawami agresji autoimmunologicznej.

Lipostabil jest złożonym lekiem, produkowanym w kapsułkach (forte) zawierających nienasycone kwasy tłuszczowe (linolowy, linolenowy, oleinowy; w sumie 300 mg w kapsułce) i 7- (b-hydroksyetylo) -teofilinę (50 mg w kapsułce). Działanie leku obniżające stężenie lipidów wynika z działania nienasyconych kwasów tłuszczowych i innych składników. Obecność pochodnej teofiliny w kapsułkach może przyczyniać się do działania przeciwagregacyjnego, a zawartość kwasu nikotynowego i innych składników w amullah ma działanie obniżające poziom lipidów, chociaż dawka kwasu nikotynowego w preparacie (2 mg w ampułce) jest mała. Zalecany jest do stosowania w hipercholesterolemii i hipertriglicerydemii, miażdżycy tętnic, zaburzeniach krążenia wieńcowego, mózgowego i obwodowego, zespole nerczycowym i innych chorobach związanych z hiperlipoproteinemią.

Kwas liponowy (lipamid, tioktokwas) jest koenzymem zaangażowanym w oksydacyjną dekarboksylację kwasu pirogronowego i alfa ketokwasów, odgrywa ważną rolę w bioenergii komórek wątroby, uczestniczy w regulacji węglowodanów, białek, metabolizmu lipidów, ma działanie lipotropowe. Bierze udział jako koenzym w kompleksach wieloenzymowych mitochondriów.

Zgodnie z danymi eksperymentalnymi kwas liponowy ma działanie immunomodulujące, przywracając odpowiedź immunologiczną u myszy z obniżoną odpornością. Ponadto lek ma działanie przeciwutleniające. Dodatkowe podawanie kwasu liponowego ma dobry wpływ w przypadku patologii związanej z początkiem stresu oksydacyjnego (reperfuzyjne uszkodzenie narządów, cukrzyca, zaćma, uszkodzenie radiacyjne). Kwas liponowy jest stosowany w wirusowym zapaleniu wątroby typu A, stłuszczeniu wątroby, przewlekłym zapaleniu wątroby, zmianach alkoholowych i marskości wątroby.

6.7. Leki stosowane w zaburzeniach funkcji wydalniczej trzustki

1. Środki stymulujące wydzielanie trzustki: sekretyna, cholecystokinina.

Wskazania. Leki są używane do celów diagnostycznych.

2. Środki na terapię zastępczą w przypadku niewydolności zewnątrzwydzielniczej funkcji trzustki (preparaty enzymatyczne): pankreatyna, festal, panzinorm, mexase.

Pankreatyna zawiera amylazę, lipazę, trypsynę. Otrzymywany jest z trzustki bydła i świń. Aktywność enzymu jest niska i pankreatyna jest stosowana w dużych dawkach.

Lek ten jest stosowany w przypadku niewydolności wydalniczej funkcji trzustki, wydzielania żołądkowego, zapalenia żołądka i jelit, postaci jelitowej mukowiscydozy, choroby wątroby, przewlekłego zapalenia jelit.

Bardziej nowoczesny lek jest festal, który zawiera enzymy trzustkowe (lipaza, proteaza, amylaza itp.) I główne składniki żółci. Dostępny w postaci drażetek, posiadających muszlę, rozpuszczającą się w jelicie.

Stosowany z zapaleniem żołądka, zapaleniem jelit, któremu towarzyszą niedostateczne funkcje wydzielnicze i trawienne żołądka i jelit; z zapaleniem trzustki, zapaleniem wątroby, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, po operacjach na żołądku, jelitach, trzustce; z zaburzeniami trawienia związanymi z zaburzeniami żywieniowymi i zatruciem.

Podobny lek - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), który jest dostępny jako tabletka dwuwarstwowa. Warstwa zewnętrzna, rozpuszczająca się w żołądku, zawiera wyciąg z błony śluzowej żołądka bydła (suma enzymów soku żołądkowego, enzymów trzustkowych i jelit). Wewnętrzna, kwasoodporna warstwa rozpada się w jelicie i zawiera pankreatynę i ekstrakt żółciowy.

Zastosuj panzinorm dla tych samych wskazań co festal.

Mexaz - lek o działaniu enzymatycznym i antybakteryjnym dzięki złożonej strukturze trójwarstwowej:

1. Warstwa wewnętrzna - enteroseptol.

2. Środkowa warstwa to pankreatyna i kwas dehydrocholowy.

3. Warstwa zewnętrzna to bromelaina do przygotowania enzymu.

Lek jest skuteczny w zaburzeniach trawienia związanych z niedostatecznym wydzielaniem soków trawiennych, zakażeniem przewodu pokarmowego, wątroby i woreczka żółciowego.

3. Leki hamujące wydzielanie trzustki (inhibitory enzymów proteolitycznych): aprotynina (kontikal, trasilol, gordoki, ingitril), kwas aminokapronowy.

Czasami konieczne jest tłumienie nadmiernej aktywności enzymów (trypsyny, chymotrypsyny, plazminy), których działanie może być niebezpieczne (ostre zapalenie trzustki).

Inaktywacja proteaz zapobiega uwalnianiu biologicznie aktywnych polipeptydów (kinin). Rezultat:

- inaktywacja kininy (kalikreina);

- zahamowanie obrzęku przez stabilizację przepuszczalności naczyń włosowatych.

Jest to realizowane poprzez zmniejszenie bólu, zatrucia, poprawę ogólnego stanu pacjenta i zmniejszenie śmiertelności; hamowane jest również przejście obrzęku trzustki na martwicę, proces autolizy zatrzymuje się, wysięk zmniejsza się.

Wskazania. Leki stosowane w ostrym zapaleniu trzustki.

6.8. Środki wpływające na ruchliwość jelit

1. Preparaty zmniejszające napięcie i aktywność motoryczną jelita.

1.1. M-holinoblokatory: siarczan atropiny, wodorofosforan platifilliny, metacyna, skopolamina.

1.2. Gangliobloki: azameton, heksametonium.

1.3. Leki przeciwskurczowe typu miotropowego (drotaverina, chlorowodorek papaweryny.

Wskazania. Leki stosowane w kolce jelitowej.

2. Preparaty stymulujące ton i aktywność motoryczną jelita.

2.1. M-cholinomimetyki: akeklidyna, chlorowodorek pilokarpiny.

2.2. Środki przeciwcholinesterazowe: neostygmina, galantamina.

Wskazania. Preparaty stosuje się do atonii jelitowej, w szczególności w okresie pooperacyjnym.

6.9. Środki przeczyszczające

Środki przeczyszczające to leki, które stymulują ruchliwość jelit i ułatwiają wypróżnianie.

Zgodnie z mechanizmem działania można je podzielić w następujący sposób:

1. Zwiększenie objętości treści jelitowych - włókien roślinnych (błonnik pokarmowy), polisacharydów i pochodnych celulozy. Ta grupa obejmuje otręby, wodorosty (i lek z niego - laminarid), siemię lniane, nasiona babki lancetowatej, agar-agar, preparaty metylocelulozy, żelatynę.

Nasiona babki, która jest źródłem błonnika pokarmowego, stały się podstawą do stworzenia leku - Mukofalk. Leki te są znane jako wypełniacze, absorbują wodę i tworzą masy kałowe, co powoduje ich normalny postęp ze skurczem mięśni jelit, ułatwiając wypróżnianie. Narzędzia te są całkowicie bezpieczne i mogą być używane przez lata.

2. Zmiękczanie kału - oleje mineralne, wazelina, migdały, oliwki i inne oleje roślinne, laktuloza, dokusat sodu. Są również nieszkodliwe, ale nie zaleca się ich długotrwałego stosowania. Przypisz 15–45 g na noc. Olej wazelinowy działa w całym jelicie. Środki te są wykorzystywane w przypadkach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego efektu, na przykład w przypadku zatrucia, a także u pacjentów w okresie pooperacyjnym oraz w ostrych bolesnych zespołach analnych (szczelina odbytu, uwięzienie i zakrzepica hemoroidów).

3. Zwiększenie ciśnienia osmotycznego zawartości jelit (sole niewchłanialne, alkohole wielowodorotlenowe). Ta grupa leków obejmuje solne środki przeczyszczające (siarczan sodu, siarczan magnezu, fosforan sodu, winian sodu i potasu, sól z Karlowych Warów itd.), Laktulozę, sorbitol, świece z gliceryną, makrogolem, goletelem. Leki te nie są wchłaniane w jelicie, wiążą wodę, zwiększają ilość płynu w masie kałowej, co nadaje im miękką, pastowatą konsystencję. Leki te zwiększają perystaltykę jelit, pomagając oczyścić jelita przy utrzymaniu równowagi elektrolitowej, są stosowane w kursach przez maksymalnie 2 tygodnie lub jednorazowo w celu przygotowania jelita grubego do zabiegu chirurgicznego.

4. Drażniący lub stymulujący funkcję jelita, jego ruchliwość i kurczliwość napędowa. Obejmują one związki syntetyczne: fenoloftaleina, bisakodyl, izafenina, oksyfenatyna; olej rycynowy; solanki przeczyszczające (roztwór magnezji); preparaty ziołowe zawierające antraglycozydy (preparaty z korzenia rabarbaru, kory kruszyny, owoce Zhoster, liście senny, sabura). Środki te przyczyniają się do zwiększonej perystaltyki, może towarzyszyć ból brzucha, prowadzący do biegunki z utratą płynów i elektrolitów. Powinny być stosowane raz, nie często, zgodnie ze ścisłymi wskazaniami (przygotowanie do zabiegu na okrężnicy, kolonoskopii, irygoskopii).

5. Wzmocnienie funkcji motorycznych jelita (prokinetyka). W tej grupie preferuje się cisapryd (koordynator). Leki te należy stosować wyłącznie na receptę.

Ostatnio zaproponowano kolejną klasyfikację, która obejmuje podział tych funduszy na trzy grupy:

1. Leki działające w całym jelicie (środki przeczyszczające solanki): siarczan magnezu, siarczan sodu.

2. Leki działające głównie w jelicie cienkim (środki przeczyszczające olej). olej rycynowy.

3. Leki działające głównie w jelicie grubym.

3.1. Preparaty zawierające antrakokozydy: ekstrakt z rokitnika, wlew liści senny (senadeksyna, percenid, senazide A + B).

3.2. Środki syntetyczne: fenoloftaleina, izafenina, bisakodyl, guttalax.

Z natury (siły) działania przeczyszczającego dzieli się następująco:

- środki przeczyszczające (aperitiva), powodujące stolec zbliżony do normalnego (caiol, laminaria, siarka, spalona magnezja, ciekła parafina itp.);

- środki przeczyszczające (purgantia, laxantia), powodujące powstanie ciastowatego lub płynnego stolca (rabarbar, kruszyna, preparaty senne, herbaciany środek przeczyszczający, fenoltaleina, izafenina, bisakodyl, olej rycynowy itp.);

- piercing (drastica), powodujący gwałtowną perystaltykę z luźnymi stolcami (solnymi środkami przeczyszczającymi).

Środki przeczyszczające na bazie soli działają w jelitach.

Mechanizm działania. Sole w świetle jelita dysocjują z tworzeniem się jonów Mg 2+ i SO4 2-, które są słabo absorbowane. W świetle jelita wzrasta ciśnienie osmotyczne, zaburza się wchłanianie wody i zwiększa się objętość treści pokarmowej. Ściany jelita są nadmiernie rozciągnięte, co prowadzi do inicjacji mechanoreceptorów.

Wskazania. Środki przeczyszczające w soli fizjologicznej są przepisywane w ostrych zaparciach i zatruciach chemicznych.

Środki przeczyszczające olej działają głównie w jelicie cienkim. Głównym przedstawicielem tej grupy funduszy jest olej rycynowy.

Mechanizm działania. W dwunastnicy, pod działaniem lipazy, kwas rycynolowy powstaje z oleju rycynowego, który podrażnia jelitowe chemoreceptory.

Wskazania. Ostre zaparcia, stymulacja pracy.

Przeciwwskazania. Ciąża, zatrucie truciznami rozpuszczalnymi w tłuszczach.

Ziołowe preparaty zawierające antraglycozydy działają głównie w jelicie grubym i są stosowane w przewlekłych zaparciach.

Mechanizm działania. Po wchłonięciu w jelicie cienkim leki są wydalane w jelicie grubym, gdzie stymulują tworzenie receptorów i zwiększają perystaltykę. Preparaty przepisywane są na noc, po 12 godzinach następuje efekt przeczyszczający.

W przewlekłych zaparciach stosuje się również fenoloftaleinę, która jest wchłaniana w jelicie cienkim, wydzielana w jelicie grubym i działa na formacje receptora.

Fenoloftaleina ma charakter podobny do antraglycozydów; Ma dominujący wpływ na okrężnicę. Zastosuj z przewlekłymi zaparciami.

Bisakodyl jest środkiem syntetycznym, który ma działanie przeczyszczające, zwiększając produkcję śluzu w jelicie grubym, przyspieszając i wzmacniając perystaltykę.

Wskazania. Przypisz przewlekłe zaparcia i przed badaniami diagnostycznymi.

Leczenie środkami przeczyszczającymi należy przeprowadzać ostrożnie i racjonalnie, ponieważ mogą one rozwinąć uzależnienie. Ponadto częste stosowanie środków przeczyszczających powoduje zapalenie jelita grubego.

Profile poprzeczne nasypów i pasów przybrzeżnych: W obszarach miejskich ochrona banków ma na celu spełnienie wymagań technicznych i ekonomicznych, ale szczególnie ważne są zabezpieczenia estetyczne.

Jednokolumnowy drewniany wspornik i sposoby wzmocnienia podpór narożnych: Wsporniki linii napowietrznych są konstrukcjami zaprojektowanymi do podpierania przewodów na wymaganej wysokości nad ziemią wodą.

Ogólne warunki wyboru systemu odwadniania: System odwadniający jest wybierany w zależności od charakteru chronionego.

Medyczna literatura edukacyjna

Edukacyjna literatura medyczna, biblioteka internetowa dla studentów uniwersytetów i lekarzy

Leczenie cukrzycy

Środki wiążące kwasy żółciowe (środki wiążące kwasy żółciowe)

Preparaty tej grupy są żywicami anionowymiennymi, wiążą kwasy żółciowe w jelicie i rozrywają ich krążenie jelitowo-wątrobowe, w wyniku czego stymulowana jest synteza kwasów żółciowych z cholesterolu, wzrasta ekspresja wątrobowych receptorów LDL i przyspiesza się katabolizm LDL w osoczu.

Pod wpływem środków wiążących kwasy żółciowe zawartość cholesterolu i LDL (β-LP) we krwi zmniejsza się i są one najbardziej skuteczne w hiperlipoproteinemii typu IIA. Ponieważ leki te nie są wchłaniane z jelit, nie mają one ogólnoustrojowych skutków ubocznych, ale czasami możliwe są objawy dyspeptyczne i zaparcia.

Cholestyramina - jest stosowana w postaci proszku, który przed użyciem rozpuszcza się w wodzie lub sokach. Przypisz cholestyraminę 8-12 g dziennie, zazwyczaj w 2-3 dawkach.

Kolestipol - mianowany 10 g, 2 razy dziennie. Jest stosowany w taki sam sposób jak cholestyramina.

Hipocholesterolemiczny efekt środków wiążących kwasy żółciowe zwykle pojawia się po 1 miesiącu leczenia.

Należy pamiętać, że u pacjentów z cukrzycą leki z tej grupy mogą zwiększać poziom triglicerydów w osoczu. Efekt ten jest szczególnie wyraźny u pacjentów z NIDDM, u których główny mechanizm hiperlipoproteinemii jest związany ze zwiększoną produkcją wątroby VLDL (pre-β-LP). Ponadto sekwestranty kwasów żółciowych mogą wiązać tabletki obniżające poziom glukozy w jelicie i zmniejszać ich skuteczność w NIDDM.

W związku z powyższym środki wiążące kwasy żółciowe należy podawać tylko diabetykom z izolowaną hipercholesterolemią i prawidłowym poziomem triglicerydów we krwi. Przy jednoczesnym wzroście zawartości triglicerydów we krwi, środki wiążące kwasy żółciowe powinny być łączone z fibratami.

Traktujemy wątrobę

Leczenie, objawy, leki

Leki wiążące kwas żółciowy

Środki wiążące kwas żółciowy C10AC

Środki zwiększające wydalanie kwasów żółciowych i cholesterolu (sekwestranty kwasów żółciowych) (FFA) lub żywice jonowymienne zawierające czwartorzędowe grupy amoniowe. Najczęściej stosowane w praktyce klinicznej są leki takie jak cholestyramina, colestid i koła. FFA, różniące się budową, są podobne w działaniu - nie są wchłaniane z przewodu pokarmowego, nie są niszczone przez enzymy trawienne. Kwasy żółciowe są związane w jelicie przez czwartorzędowe grupy amoniowe. Powstały kompleks jest wydalany z kałem, dlatego substancje tego typu są często nazywane sekwestrantami kwasów żółciowych. Jednocześnie zmniejsza się absorpcja z FFA jelit. Zmniejszeniu wchłaniania kwasów żółciowych (o 85-90%) i cholesterolu towarzyszy kompensacyjny wzrost syntezy cholesterolu w wątrobie. Jednak zawartość cholesterolu w osoczu krwi zmniejsza się, ponieważ jego eliminacja przeważa nad syntezą. W odpowiedzi na spadek poziomu cholesterolu w osoczu i tkankach w celu zwiększenia jego biosyntezy powstają nowe receptory LDL w wątrobie. Przyczyniają się do bardziej intensywnego usuwania odpowiednich lipoprotein z osocza. Zawartość LDL w osoczu jest zmniejszona. Nastąpił również wzrost katabolizmu LDL i cholesterolu w wątrobie. Stężenie VLDL i triglicerydów najpierw wzrasta, a następnie podczas leczenia dochodzi do początkowego poziomu. Zawartość w osoczu krwi HDL nie zmienia się lub nieznacznie wzrasta. Obecnie leki te są stosowane jako leki drugiej linii w terapii skojarzonej ze statynami, aby uzyskać dodatkowy efekt przy wysokim poziomie cholesterolu LDL, głównie u pacjentów z rodzinną (dziedziczną) hipercholesterolemią.

Mechanizm działania FLC jest związany z przerwaniem normalnej recyrkulacji bogatych w cholesterol kwasów żółciowych. Kwasy żółciowe są syntetyzowane z cholesterolu w wątrobie iw normalnych warunkach fizjologicznych. Tylko 3% kwasów żółciowych jest wydalanych do jelita, reszta puli ulega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej po absorpcji w dystalnym jelicie cienkim. FFA wiążą kwasy żółciowe w jelicie, tym samym wyłączając je z procesu recyklingu. Zmniejszenie puli kwasów żółciowych w wątrobie prowadzi do zwiększenia ich syntezy z cholesterolu hepatocytów, a zatem zawartość cholesterolu w hepatocytach jest zmniejszona. Oprócz wpływu na kwasy żółciowe, FFA absorbuje cholesterol z pożywienia, jednak przy przedłużonym leczeniu ten mechanizm działania FFA można uznać za nieistotny. Przerwanie recyklingu kwasów żółciowych, zwiększenie wydalania z kałem i zmniejszenie zawartości cholesterolu w wątrobie - wszystkie te mechanizmy prowadzą do wzrostu ekspresji receptorów LDL w hepatocytach, co z kolei prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu w osoczu krwi. FFA z długotrwałym stosowaniem stymuluje aktywność reduktazy HMG-CoA (efekt wtórny), dlatego często łączy się je ze statynami.

Inna żywica jonowymienna o wysokiej masie cząsteczkowej, kolestypol (kopolimer dietylopentaminy i epichlorohydryny), jest również stosowana jako środek maskujący żółć. Ma bardziej przyjemny smak niż cholestyramina, z mniej więcej taką samą wydajnością. Beta-sitosterol (związek steroidowy pochodzenia roślinnego) zakłóca również wchłanianie cholesterolu w jelicie. U ludzi praktycznie nie jest wchłaniany z nienaruszonego jelita, jednak jeśli jego funkcja barierowa jest osłabiona, występuje we krwi i może prowadzić do powstania ksantum. Wpływa na wchłanianie cholesterolu endogennego i egzogennego. Ten ostatni efekt tłumaczy interakcja beta-sitosterolu z kwasami żółciowymi, które są niezbędne do wchłaniania cholesterolu. Beta-sitosterol także tworzy kompleksy z cholesterolem, w wyniku czego zwiększone ilości cholesterolu są wydzielane z kałem. Poziom cholesterolu i trójglicerydów w osoczu jest obniżony, podobnie jak stężenie LDL, chociaż synteza cholesterolu w wątrobie jest kompensacyjna. Skuteczność leku jest niska. Lek jest dobrze tolerowany. Możliwe są skutki uboczne: biegunka, czasem nudności i wymioty.

FFA jest przepisywane, jeśli metody nielekowego zmniejszenia poziomu cholesterolu (dieta, kontrola masy ciała i mierzona aktywność fizyczna) lub jako alternatywne leczenie statynami okazały się nieskuteczne.

Po rozpoczęciu cholestyraminy w dawce 4-8 g / dobę poziom cholesterolu w osoczu zaczyna spadać już w 2. tygodniu leczenia. Zastosowanie FLC z dobrą tolerancją może trwać w nieskończoność, okresowo określając poziom lipidów, aktywność enzymów wątrobowych i CPK. Anulowanie cholestyraminy prowadzi do powrotu poziomu lipidów do pierwotnego po około 2 do 4 tygodniach. Zgodnie z badaniem LRC-CPPT, spadek całkowitego poziomu cholesterolu na tle długotrwałego leczenia cholestyraminą w dawce 24 g / dzień może osiągnąć 20%, poziomy cholesterolu HDL statystycznie znacząco wzrosły o 1,6%, maksymalny wzrost poziomów cholesterolu HDL wynosił 5% Mechanizm tego zjawiska jest jednak nadal niejasny. Poziom TG w badaniu LRC-CPPT nieznacznie wzrósł - o 4,3% po 1 roku io 4,7% po 7 latach od rozpoczęcia terapii. Ryzyko zwiększenia poziomów TG podczas stosowania FLC jest wyższe przy początkowo podwyższonych poziomach tych lipidów. Połączona terapia FLC ze statynami lub kwasem nikotynowym pozwala obniżyć poziom cholesterolu LDL o 45-60%. U pacjentów z połączoną terapią obniżającą stężenie lipidów połączenie FFA z NA lub statynami zapewnia dodatkowe 20-25% obniżenie poziomu cholesterolu LDL. FFA nie mają praktycznie żadnego wpływu na poziom chylomikronów we krwi (typ I HLP według klasyfikacji Fredricksona). FFA działają w dystalnym jelicie cienkim, nie są wchłaniane i nie mają efektu ogólnoustrojowego.

W kardiologii i terapii FFA stosuje się w połączeniu ze statynami w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL u pacjentów z ciężką dyslipidemią (z reguły rodzinna hipercholesterolemia typu IIa). Czasami są one przepisywane jako terapia skojarzona ze statynami w hetero i homozygotycznych postaciach dziedzicznej hipercholesterolemii. W niektórych przypadkach FFA jest przepisywany dzieciom z dziedziczną dyslipidemią z nieskuteczną dietą o niskiej zawartości cholesterolu. Jest to jedyna klasa leków obniżających stężenie lipidów oficjalnie zalecana do stosowania w pediatrii. Aby poprawić tolerancję i zmniejszyć niepożądane reakcje przewodu pokarmowego (GIT) w leczeniu FFA, zaleca się stosowanie większej ilości płynów; na zaparcia, przepisać środki przeczyszczające lub leki (buraki, sok śliwkowy).

Główne skutki uboczne FLC są związane z przewodem pokarmowym. FFA może powodować ciężkie zaparcia, zgagę, biegunkę, zaostrzenie wrzodu żołądka i dwunastnicy, aż do krwawienia z żołądka, sprzyja powstawaniu kamieni żółciowych i wzmaga refluks żołądkowo-przełykowy. Powikłania takie jak biegunka i wzdęcia, odbijanie, zawroty głowy, nudności, bóle brzucha i wymioty są rzadsze i rzadziej spotykane. Tarczycy rzadko mają skutki uboczne, takie jak bóle mięśni, zapalenie gardła, bardzo rzadko objawy grypopodobne, nasilony kaszel, ból pleców, nieżyt nosa i zapalenie zatok.

Bezpośrednimi przeciwwskazaniami do FFA są marskość żółciowa, całkowita niedrożność dróg żółciowych, rodzinna dysbetalipoproteidemia (HLP typu III), ciężka hipertriglicerydemia (ponad 6 mmol / l) i zaparcia. Ostrożnie przepisano pacjentom z FFA z chorobą nerek, chorobą kamicy żółciowej, zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, zespołem złego wchłaniania, wrzodem żołądka i chorobą wrzodową dwunastnicy, hemoroidami, zaburzeniami krzepnięcia i fibrynolizą, niedoczynnością tarczycy.

Mechanizm działania FLC jest związany z przerwaniem normalnej recyrkulacji bogatych w cholesterol kwasów żółciowych. Kwasy żółciowe są syntetyzowane z cholesterolu w wątrobie iw normalnych warunkach fizjologicznych. Tylko 3% kwasów żółciowych jest wydalanych do jelita, reszta puli ulega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej po absorpcji w dystalnym jelicie cienkim. FFA wiążą kwasy żółciowe w jelicie, tym samym wyłączając je z procesu recyklingu. Zmniejszenie puli kwasów żółciowych w wątrobie prowadzi do zwiększenia ich syntezy z cholesterolu hepatocytów, a zatem zawartość cholesterolu w hepatocytach jest zmniejszona. Oprócz wpływu na kwasy żółciowe, FFA absorbuje cholesterol z pożywienia, jednak przy przedłużonym leczeniu ten mechanizm działania FFA można uznać za nieistotny. Przerwanie recyklingu kwasów żółciowych, zwiększenie wydalania z kałem i zmniejszenie zawartości cholesterolu w wątrobie - wszystkie te mechanizmy prowadzą do wzrostu ekspresji receptorów LDL w hepatocytach, co z kolei prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu w osoczu krwi. FFA z długotrwałym stosowaniem stymuluje aktywność reduktazy HMG-CoA (efekt wtórny), dlatego często łączy się je ze statynami.

Inna żywica jonowymienna o wysokiej masie cząsteczkowej, kolestypol (kopolimer dietylopentaminy i epichlorohydryny), jest również stosowana jako środek maskujący żółć. Ma bardziej przyjemny smak niż cholestyramina, z mniej więcej taką samą wydajnością. Beta-sitosterol (związek steroidowy pochodzenia roślinnego) zakłóca również wchłanianie cholesterolu w jelicie. U ludzi praktycznie nie jest wchłaniany z nienaruszonego jelita, jednak jeśli jego funkcja barierowa jest osłabiona, występuje we krwi i może prowadzić do powstania ksantum. Wpływa na wchłanianie cholesterolu endogennego i egzogennego. Ten ostatni efekt tłumaczy interakcja beta-sitosterolu z kwasami żółciowymi, które są niezbędne do wchłaniania cholesterolu. Beta-sitosterol także tworzy kompleksy z cholesterolem, w wyniku czego zwiększone ilości cholesterolu są wydzielane z kałem. Poziom cholesterolu i trójglicerydów w osoczu jest obniżony, podobnie jak stężenie LDL, chociaż synteza cholesterolu w wątrobie jest kompensacyjna. Skuteczność leku jest niska. Lek jest dobrze tolerowany. Możliwe są skutki uboczne: biegunka, czasem nudności i wymioty.

FFA jest przepisywane, jeśli metody nielekowego zmniejszenia poziomu cholesterolu (dieta, kontrola masy ciała i mierzona aktywność fizyczna) lub jako alternatywne leczenie statynami okazały się nieskuteczne.